A teofilina e a aminofilina são broncodilatadores de baixa potência e elevado risco de efeitos colaterais.
Todavia, além de broncodilatadoras, as xantinas parecem ter alguma ação antiinflamatória, equiparável à dose baixa de beclometasona inalatória ou equivalente.
A aminofilina é uma opção secundária de broncodilatador para alívio imediato dos sintomas da asma. Seu uso como medicação de alívio deve restringir-se a pacientes hospitalizados, de preferência em infusão contínua.
As teofilinas de liberação lenta podem ser administradas como fármacos de controle, para evitar exacerbações. São superiores às de ação curta por determinarem menor oscilação dos níveis séricos, melhorarem a adesão e oferecerem melhor proteção contra a asma noturna. Entretanto, sua eficácia para o controle de sintomas noturnos é inferior à obtida com uso dos β2-agonistas de longa duração, por via inalatória.
A margem terapêutica das xantinas é muito estreita, isto é, a dose tóxica é próxima da dose terapêutica. Por outro lado, seus níveis séricos, devido ao seu metabolismo hepático, podem ser marcadamente afetados por diversos fatores, incluindo idade, dieta, doenças e interações com outras drogas, tudo contribuindo para a complexidade no uso seguro destas medicações. Entre as drogas utilizadas para tratamento da asma, as xantinas têm o maior potencial para toxicidade grave.
Sintomas gastrointestinais podem ser intoleráveis para alguns pacientes, mesmo nas doses terapêuticas usuais.
No início do tratamento os efeitos colaterais podem ser reduzidos por elevação gradual das doses. Náuseas, diarréia, vômitos, cefaléia, irritabilidade e insônia são comuns quando a concentração sérica excede 20mcg/ml, e convulsões, encefalopatia tóxica, hipertermia, dano cerebral e morte podem ocorrer em concentrações séricas maiores. Hiperglicemia, hipocalemia, hipotensão e arritmias cardíacas podem também ocorrer, especialmente após superdosagem aguda. Pacientes idosos e lactentes têm maior risco de toxicidade.
A bamifilina é uma xantina com menor incidência de efeitos colaterais (exceto reações de pele), mas faltam estudos comparando sua eficácia em relação à teofilina.
Todavia, além de broncodilatadoras, as xantinas parecem ter alguma ação antiinflamatória, equiparável à dose baixa de beclometasona inalatória ou equivalente.
A aminofilina é uma opção secundária de broncodilatador para alívio imediato dos sintomas da asma. Seu uso como medicação de alívio deve restringir-se a pacientes hospitalizados, de preferência em infusão contínua.
As teofilinas de liberação lenta podem ser administradas como fármacos de controle, para evitar exacerbações. São superiores às de ação curta por determinarem menor oscilação dos níveis séricos, melhorarem a adesão e oferecerem melhor proteção contra a asma noturna. Entretanto, sua eficácia para o controle de sintomas noturnos é inferior à obtida com uso dos β2-agonistas de longa duração, por via inalatória.
A margem terapêutica das xantinas é muito estreita, isto é, a dose tóxica é próxima da dose terapêutica. Por outro lado, seus níveis séricos, devido ao seu metabolismo hepático, podem ser marcadamente afetados por diversos fatores, incluindo idade, dieta, doenças e interações com outras drogas, tudo contribuindo para a complexidade no uso seguro destas medicações. Entre as drogas utilizadas para tratamento da asma, as xantinas têm o maior potencial para toxicidade grave.
Sintomas gastrointestinais podem ser intoleráveis para alguns pacientes, mesmo nas doses terapêuticas usuais.
No início do tratamento os efeitos colaterais podem ser reduzidos por elevação gradual das doses. Náuseas, diarréia, vômitos, cefaléia, irritabilidade e insônia são comuns quando a concentração sérica excede 20mcg/ml, e convulsões, encefalopatia tóxica, hipertermia, dano cerebral e morte podem ocorrer em concentrações séricas maiores. Hiperglicemia, hipocalemia, hipotensão e arritmias cardíacas podem também ocorrer, especialmente após superdosagem aguda. Pacientes idosos e lactentes têm maior risco de toxicidade.
A bamifilina é uma xantina com menor incidência de efeitos colaterais (exceto reações de pele), mas faltam estudos comparando sua eficácia em relação à teofilina.
